Spa kompletterande länk i läkemedelsutvecklingen – genombrott inom läkemedelsanalys

15.11.2017
Tänk om man inte behövde känna till ämnenas kemiska egenskaper när man mäter lösligheten hos ett främmande ämne? Metoden Single Particle Analysis (SPA) möjliggör att lösligheten hos nya läkemedel kan fastställas i ett mycket tidigt skede av läkemedelsutvecklingen och utan invecklade kemiska analyser.

Single Particle Analysis SPA är den första metoden som någonsin utvecklats för att mäta lösligheten hos små mängder ämnen. Metoden är avsevärt noggrannare och snabbare än den teknik som i dag används inom läkemedelsutveckling. Hittills har man med hjälp av andra metoder mätt hur mycket av ett ämne som finns upplöst i en vätska, men denna revolutionerande metod fungerar tvärtom: dataprogrammet använder en mikroskopbild för att räkna ut hur mycket läkemedelssubstansen har krympt.

SPA är en unik metod som baserar sig på optisk mönsterigenkänning och kräver därför inga invecklade kemiska analyser.

 

– SPA är en unik metod som baserar sig på optisk mönsterigenkänning och kräver därför inga invecklade kemiska analyser eller kunskap om ämnets kemiska struktur, berättar Sami Svanbäck från professor Jouko Yliruusis forskargrupp vid Farmaceutiska fakulteten vid Helsingfors universitet. 

Med hjälp av optisk mönsterigenkänning undersöker SPA partiklar som inte kan urskiljas med bara ögat.

– SPA undersöker alltså partiklars fysiska storlek. Genom att betrakta hur mycket en partikel krymper får man reda på hur löslig den är. Och det bästa är att SPA kan användas för att analysera vilket som helst ämne, inte bara läkemedelssubstanser, belyser Svanbäck. 

SPA-metoden möjliggör att lösligheten hos en läkemedelssubstans fastslås i ett mycket tidigt skede av läkemedelsutvecklingen. Med hjälp av metoden kan man nämligen granska mycket små mängder av molekyler hos tusentals ämnen för att hitta ett ämne som lämpar sig för läkemedlet. 

Tid är pengar i läkemedelsutvecklingen

Singel Particle Analysis SPA erbjuder en alldeles ny lösning till de centrala utmaningarna inom läkemedelsutvecklingen: höga kostnader och långa processer. SPA svarar på utmaningen: metoden försnabbar märkbart utvecklandet av läkemedel och beslutsfattandet i den inledande fasen av utvecklingsprocessen. Med andra ord är SPA en kompletterande länk i utvecklingsprocessen av läkemedelssubstanser, och möjliggör holistisk läkemedelsutveckling.

Att utveckla ett läkemedel är både dyrt och tidskrävande – kostnaderna är omkring 1–2 miljarder euro, och att få ut en ny läkemedelssubstans på marknaden tar i genomsnitt 13,5 år. De här siffrorna hänger ihop med den inledande fasen av utvecklingsprocessen. Då undersöks tusentals molekyler men man har tillgång till endast mycket små kvantiteter av ämnena.

– Just nu finns det ingen sådan metod på marknaden som kunde användas för att noga bestämma ämnenas löslighet utgående från dessa små mängder av läkemedelssubstanser, konstaterar professor Jouko Yliruusi.  

Lösligheten hos ett ämne är relevant information, eftersom ämnen som inte löser sig i kroppen inte heller har någon effekt.

Kunskap om ämnenas löslighet är en kritisk faktor i läkemedelsutvecklingen. Efter läkemedelssubstansens effekt är löslighet en av de viktigaste egenskaperna hos läkemedel. Lösligheten hos läkemedelssubstansen är relevant information, eftersom ämnen som inte löser sig inte heller kommer in i blodcirkulationen och då har de ingen effekt på kroppen. Just nu undersöker man i den inledande fasen av läkemedelsutveckling endast läkemedelssubstansernas farmakologiska och toxikologiska egenskaper, eftersom det inte finns metoder för noggrann mätning av små mängder ämnen.

Vad innebär SPA för patienten?

SPA går i bräschen för individuell läkemedelsutveckling.

Inom en nära framtid kommer man att kunna skräddarsy lämplig medicinering och dosering för varje enskild patient. För att det här ska vara möjligt måste man kunna förutspå och påverka hur en viss läkemedelssubstans löses upp i individens kropp.  

– På den här fronten kan SPA snabbt erbjuda noggrann och mycket bredspektrig data om löslighet, konstaterar Svanbäck.

Forskningsbaserad uppfinning

Single Particle Analysis SPA är en unik uppfinning och metod utan like i tidigare analytisk forskning om läkemedelssubstanser. Innovationen är utvecklad av forskardoktor Sami Svanbäck som en del av hans doktorsavhandling. Det handlar om en idé och uppfinning som fötts som ett resultat av vetenskaplig forskning.

SPA är en mångvetenskaplig kombination av farmaceutisk teknologi, fysikalisk kemi, optik, fluidik, datorseende, ingenjörskunnande och mjukvara, summerar Svanbäck. Idén föddes ursprungligen utgående från en teoretisk hypotes. Svanbäck frågade sig om man kan fastställa lösligheten hos enskilda partiklar med hjälp av datorseende, och sedan uppfann man metod och apparatur för att fastställa hypotesen.

SPA-teamet i startgroparna

Utredningar visar att SPA fungera bra som koncept och på basen av dessa resultat har Yliruusis forskargrupp bestämt sig för att grunda ett tillväxtföretag i januari. Patentansökan är för tillfället inne i en internationell fas. SPA-teamet deltar i Slush-evenemanget 30.11–1.12.2017 – kom och träffa teamet.  

    Sami Svanbäck