Mitä jos meidän ei tarvitsisi tuntea aineiden kemiaa, kun mittaamme tuntemattomien aineiden liukoisuutta? Lääkekehityksen mullistava Single Particle Analysis SPA -menetelmä mahdollistaa lääkeaineen liukoisuuden määrittämisen hyvin varhaisessa vaiheessa lääkekehitystä ilman monimutkaisia kemiallisia analyysejä.

(Huom. artikkelin sisältöä on tarkennettu 22.11. klo 11.15) 

Single Particle Analysis SPA on maailman ensimmäinen pienten ainemäärien liukoisuudenmittausmenetelmä, joka on merkittävästi sekä tarkempi että nopeampi kuin lääkekehityksessä nykyisin käytössä olevat teknologiat. Kun muut tähänastiset menetelmät mittaavat paljonko ainetta on liuennut nesteeseen, tämä mullistava menetelmä tutkii asiaa toisinpäin; tietokoneohjelma laskee mikroskoopin kuvasta paljonko lääkeaine on pienentynyt. 

SPA on ainutlaatuinen optiseen hahmontunnistukseen perustuva menetelmä, eikä siksi vaadi monimutkaisia kemiallisia analyysejä.

– SPA on ainutlaatuinen optiseen hahmontunnistukseen perustuva menetelmä, eikä siksi vaadi monimutkaisia kemiallisia analyysejä tai tutkittavan aineen kemiallisen rakenteen tuntemista, kertoo menetelmän kehittänyt tutkija Sami Svanbäck professori Jouko Yliruusin ryhmästä, Helsingin yliopiston Farmasian tiedekunnasta.

SPA operoi konenäön ja optisen hahmontunnistuksen avulla silmin näkemättömiä hiukkasia.

– SPA tutkii siis hiukkasen fyysistä kokoa – hiukkasen pienenemisestä nähdään, miten se liukenee. Ja mikä parasta, SPA soveltuu kaikille aineille, ei pelkästään lääkeaineille, valottaa Svanbäck.

SPA-menetelmä mahdollistaa lääkeaineen liukoisuuden määrittämisen hyvin varhaisessa vaiheessa lääkekehitystä, kun tarkastellaan erittäin pieniä määriä tuhansia eri aineiden molekyylejä, joista pyritään löytämään sopivin kandidaatti.

Lääkekehityksessä aika on rahaa

Single Particle Analysis SPA tarjoaa aivan uudenlaisen ratkaisun lääkekehityksen keskeisiin haasteisiin; kalleuteen ja pitkäkestoisuuteen. SPA vastaa tähän haasteeseen; se nopeuttaa merkittävästi lääkekehitysprosessia ja päätöksentekoa lääkekehityksen alkuvaiheessa.  Toisin sanoen SPA ratkaisee puuttuvan lenkin lääkeaineiden kehitysprosessissa ja mahdollistaa holistisen lääkekehityksen.

Lääkkeen kehitys on kallista ja hidasta – kustannukset ovat noin 1–2 miljardia euroa ja lääkeaineen saaminen markkinoille kestää keskimäärin 13,5 vuotta. Nämä luvut juontavat juurensa lääkekehityksen alkuvaiheeseen, jolloin tutkittavia molekyylejä on tuhansia, mutta saatavilla olevat ainemäärät ovat hyvin pieniä.

– Tällä hetkellä markkinoilta ei löydy menetelmää jolla pystyttäisiin tarkasti määrittämään aineiden liukoisuus näistä pienistä lääkeainemääristä, toteaa professori  Jouko Yliruusi.  

Aineen liukoisuus on olennainen tieto, sillä liukenematon aine ei pääse vaikuttamaan kehossa.

Tieto aineen liukoisuudesta on kriittinen menestystekijä lääkekehityksessä. Tehon jälkeen, lääkeaineen tärkeimpiä ominaisuuksia on liukoisuus. Aineen liukoisuus on olennainen tieto, sillä liukenematon aine ei pääse verenkiertoon eikä siksi pääse vaikuttamaan kehossa. Tällä hetkellä, koska menetelmiä pienten ainemäärien tarkkaan liukoisuusmittaukseen ei ole, lääkekehityksen alkuvaiheessa tutkitaan pelkästään aineen farmakologinen ja toksikologinen vaikutus.

Mitä SPA tarkoittaa potilaan kannalta?

SPA surffaa yksilöllisen lääkekehityksen aallonharjalla.

Lähitulevaisuudessa jokaiselle potilaalle räätälöidään juuri hänelle sopiva lääkitys ja annostus. Jotta tämä olisi mahdollista, on pystyttävä ennustamaan ja muokkaamaan jokaisen lääkeaineen liukeneminen sekä vapautuminen yksilön kehossa.  

– Tässä SPA voisi auttaa tuottamalla hyvin laajakirjoista liukoisuusdataa nopeasti ja tarkasti, toteaa Svanbäck.

Tutkimukseen perustuva keksintö

Single Particle Analysis SPA on ainutlaatuinen keksintö ja menetelmä, jolle ei ole vertailukohtaa aikaisemmassa lääkeaineiden analytiikan tutkimuksessa. Innovaation on kehittänyt tutkijatohtori Sami Svanbäck väitöskirjatyössään. Kyseessä on tieteellisessä tutkimuksessa syntynyt idea ja keksintö.

– SPA on monitieteellinen yhdistelmä farmaseuttista teknologiaa, fysikaalista kemiaa, optiikkaa, fluidiikkaa, konenäköä, insinööritaitoa ja softaa, summaa Svanbäck.  

Idea syntyi alunalkaen teoreettisesta pohdinnasta, jonka hypoteesin todentamiseksi, eli sen pystyykö yksittäisistä hiukkasista konenäön avulla määrittämään aineen liukoisuus, keksittiin menetelmä ja laite.

SPA-tiimi on lähtökuopissa

Hyvin onnistuneisiin soveltuvuuselvityksiin nojautuen Yliruusin ryhmä perustaa kasvuyrityksen tammikuussa. Patenttihakemus on tällä hetkellä kansainvälisessä vaiheessa. SPA-tiimi osallistuu Slush-tapahtumaan 30.11.–1.12.2017 – tule tapaamaan tiimiä.

    Sami Svanbäck